1921年加拿大人班丁(Banting)通过动物试验发现了胰岛素。以后经过人们的不懈努力，次年即将胰岛素分离出来，应用于糖尿病人，获得良好效果。胰岛素的发现及临床应用，使糖尿病的治疗发生了划时代的变化。

　　胰岛素制剂是一种生物制品，是从动物(牛、猪、鱼等)的胰脏经过化学处理提取出来的。1922年开始生产的胰岛素是从中胰脏提取的生物制品，1926年将它纯化成结晶品，这种胰岛素作用时间短，每日须注射3次。至1936年合成长效制剂鱼精蛋白锌胰岛素(PZI)，1946年合成中效制剂，1950年又合成含锌较高的慢作用族胰岛素。1972年又制成单峰胰岛素，1980年进一步提纯为高度纯化的胰岛素。几乎同时又制成单组份高纯胰岛素，纯度达99％，其中胰岛素原等杂质性物质含量极微，近年来合成了人胰岛素。我国科技工作者于1964年首次成功地研制出人工合成胰岛素，为人类生物化学研究作出了重要贡献。但由于蛋白质结构复杂，人工合成胰岛素生产困难，成本很高，目前还不能用于临床治疗糖尿病。

　　胰岛素一般是从牛的胰脏提取，目前我国和丹麦主要自猪胰脏中提取，而日本则从鱼类胰脏中提取。猪胰岛素与人胰岛素仅相差1个氨基酸，而牛与人胰岛素则相差3个氨基酸，因此牛胰岛素抗原性较猪强，容易生成抗体。