市场上的口服降糖药五花八门，让人眼花缭乱。但是归根结底只有几类，最为常见的就是磺酰脲类、双胍类、α-糖苷酶抑制类。这三大类口服降糖药物是目前临床运用最广泛的经典药品。

　　磺酰脲类(sulfonylurea)

　　是最早研发成功的口服降糖药。1942年，法国内科医生Janbon用一种磺胺抗菌药治疗伤寒病患者时，发现病人有低血糖反应。1955年，首次报道了一种可用于治疗糖尿病的磺脲类衍生物——对氨苯磺酰丁脲，但是该药由于毒性作用太大而未在临床应用，此后对此药的化学结构作了改动。1956年，推出了第一代磺脲类降糖药—— 甲磺丁脲，又称D-860，并用于临床治疗。在其后至今的半个世纪里，相继研制开发出第二代、第三代。目前的磺脲类代表药品是格列本脲。虽然这类药物降糖效果明显，但是也有它最大的缺点，那就是会引发低血糖，换句话说，由于是直接作用在胰岛之上的药物，所以无论患者的血糖是多少，都会继续降低血糖。此外，这类药物还会引发胃肠道症状，如胃部不适、恶心、厌食和腹泻等。

　　双胍类(biguanide)

　　主要包括苯乙双胍和二甲双胍。由于苯乙双胍有引起乳酸性酸中毒的危险，在我国的临床应用已被淘汰。二甲双胍更为安全有效，同时极大的弥补了磺酰脲类药物会引发低血糖的缺憾，但也会引起胃肠的不良反应。现在二甲双胍已经成为了欧美国家的第二大药物。

　　α—葡萄苷酶抑制类(α-glucosidase inhibitor)

　　1998年由德国拜耳公司首先研发成功α—葡萄苷酶抑制剂，别名拜糖平，又称阿卡波糖。作用机理是抑制小肠内用来分解葡萄糖的α—葡萄苷酶，延缓肠道对葡萄糖的吸收进而改善餐后高血糖。当血糖过低时就不再发挥其药理作用，所以不会造成低血糖现象。它的降糖作用与剂量相关，口服后很少吸收，主要在肠道降解或以原形从肠道排出。目前用的有阿卡波糖(拜糖平)，伏格列波糖(倍欣)。主要不良反应为结肠部未被吸收的碳水化合物经细菌发酵导致腹胀、腹痛、腹泻。1999年和2000年，阿卡波糖成为世界销售额领先的药物。