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3.交感神经节后阻滞剂 使交感神经末稍中去甲肾上腺素贮存耗竭,而达降压的目的。
(1)胍乙啶 可阻止交感神经末稍释放去甲肾上腺素,并耗竭去甲肾上腺素的贮存,从而干扰肾上腺素能节后神经末稍的神经传递,使外周阻力降低,血压下降,也使心率减慢,心排血量下降,剂量10mg,口服,每日2~3次,可渐增至75mg/日。降压作用较强,副作用也较多,有体位性低血压,口干、腹泻、鼻塞、阳萎等。目前仅用于严重高血压,其他降压药疗效不佳者。
(2)利血平属萝芙木类,可使大脑和内脏器官的儿茶酚胺水平降低,从而抑制和耗竭交感神经末稍的神经传递物质,使外周阻力降低,血压下降,也能使大脑内五羟色胺水平下降而有中枢镇静作用。本品作用缓和,发挥作用缓慢,通常在首次服药后1~2小时才逐渐发挥作用,作用持续24~48小时,药物作用的高峰在服药后1~2周。剂量:0.25mg,口服,每日三次,由于有中枢抑制作用,忧郁症者禁用,能促进胃液分泌,可导致消化道出血,原有溃疡者应慎用,副作用有鼻塞、心动过缓、乏力、长期服用可导致血脂升高,由于副作用较多,目前已不做为降压药物的首选用药。
4.肾上腺素能受体阻滞剂
(1)β受体阻滞剂 该药与儿茶酚胺竞争和β受体相结合,降低交感神经张力,提高血管平滑肌对扩血管药物的敏感性。具负性肌力和负性频率作用,使心率减慢,心排血量减少。肾脏内β受体阻滞可抑制肾素分泌。阻滞中枢神经β受体,产生心动过缓和降压,适应症:①年轻高血压患者;②高肾素型高血压(恶性高血压、肾血管性高血压、高肾素型原发性高血压);③高心排血量型高血压;④伴有心动过速的高血压;⑤合并劳力型心绞痛,心律失常的高血压,常用者有心得安10~80mg,口服,每日3次,剂量应个体化,由小到大,有效为止。心得安可升高血清甘油三酯,极低密度脂蛋白,高密度脂蛋白降低。由于对血脂的不利影响,目前已不做为降压的首选药物,有支气管哮喘者禁用,柳胺苄心定是WHO推荐的降压药,系心得安类似物,具有α和β受体联合阻滞作用。可拮抗去甲肾上腺素的缩血管作用,拮抗α受体兴奋的升压作用,拮抗异丙肾上腺素的扩血管作用,拮抗β受体兴奋的心率加快作用。阻滞β受体的作用>阻滞α受体的作用。剂量100~200mg,口服,每日3次,必要时1.5~2mg/kg 静脉滴注,与利尿剂合用,可增强疗效。副作用:心动过缓、体位性低血压、口干、嗜睡、恶心、呕吐、腹泻等。醋丁酰心安对轻,中度高血压有良好降压作用,减慢心率的作用较轻,对血脂无不良影响。剂量400~800mg/日,分2次口服。此外,美多心安、氨酰心安亦有良好降压作用。 |