1．仅降低血清TC的药物
        （1）胆汁酸螯合剂。这是一类阴离子碱性树脂，在肠道不被吸收却能与胆酸呈不可逆的结合并随粪便排出，使肠道胆汁酸回吸收减少，一方面加速肝内利用胆固醇降解成更多的胆汁酸，另一方面也使肠道吸收胆固醇减少，从而降低了体内胆固醇水平；这样通过反馈调节增强了肝细胞表面LDL受体活性，摄取更多的LDL进行分解代谢。这类药物可使血清TC降低20%-30%，HDL-C也有不等程度的升高，适合于除纯合子家族性高胆固醇症以外的任何类型的高胆固醇血症患者。
    制剂：考来烯胺，每次4-5g，2-4次/d。有不良反应者可从小剂量开始。主要的副作用有味道欠佳和便秘、腹胀，可干扰叶酸、地戈辛、华法林、苯氧芳酸类调脂药物、脂溶性维生素、普罗布考等从肠道的吸收，个别病人可引起严重腹痛。此外，该药可增加VLDL的分泌，导致血清TG升高。考来替泊，每次10g，2次/d。疗效和副作用与考来烯胺相似。
        （2）普罗布考。它可能通过改变脂蛋白结构而不依赖于LDL受体，易于被细胞摄取：可通过减少LDL-C（约5%-15%）和HDL-C（可达25%）而降低血清TC达27%。因此，该药适用于高胆醇血症（也可用于LDL受体缺乏的纯合子型）患者。2次/d，每次0.5g。副作用可用腹泻、消化不良和恶心，长期服用可出现心电图Q-T间期延长，也能降低血清HDL-C水平。
        （3）弹性酶（Elastase）。它能阻止体内胆固醇合成并促进利用胆固醇合成胆汁酸而降低血清TC水平，但作用较弱，而副作用较少，3次/d，每次300U。

        2．主要降低血清TC，兼降低血清TG药物
        （1）HMG CoA还原酶抑制剂。主要通过对体内胆固醇合成早期限速酶HMG、CoA还原酶的竞争性抑制作用，使胆固醇合成减少，同时增加了LDL受体数目和增强其活性，加速LDL的摄取和排出。临床上常用的剂型有洛伐他丁、普伐他丁20mg/片，辛伐他丁、氟伐他丁10mg/片。开始剂量1片，晚餐后服用。作用与药物剂量呈依赖性，最大剂量可增加到4倍，此时每日分早、晚2次服用较好，洛伐他丁是人工合成制剂。本类药物适用于除纯合子型以外的血清TC升高患者，它可降低血清TC18%-34%、LDL-C19%-44%、TG7%-31%，升高血清HDL-C4%-15%。副作用偶有恶心、胃肠功能紊乱、失眠、肌肉触痛、乏力及皮疹，少数病人可有ALT升高（0.1%-1.5%）和肌炎（血清CPK升高约0.1%-0.2%），洛伐他丁与吉非贝齐、烟酸、环孢霉素联合使用时发生横纹肌溶解症的机会增加。
       （2）血酯康。是国内近几年开始研制的一种新型的血脂调节剂，由真菌发酵加工而成。成分较复杂，主要有HMG CoA还原酶抑制剂、人体必须的氨基酸、不饱和脂肪酸等。临床研究证实可降低血清TC23%、LDL-C28%、TG36%和升高HLD-C19%。副作用很少，可见个别胃肠道反应，故严重胃病或活动性溃疡病者慎用。