本品有较好的耐革兰阴性菌的β-内酰胺酶的性能,对上述菌中耐氨苄青霉素或耐第一代头孢菌素的菌株也能有效。绿脓杆菌、弯曲杆菌、不动杆菌、沙雷杆菌大部分菌株、普通变形杆菌、难辨梭状芽胞杆菌、李司忒菌等对本品不敏感。
肌注750mg,血药浓度达峰值时间约45分钟,平均浓度为27μg/ml;静注750mg或1.5g,15分钟血药浓度分别为50μg/ml或100μg/ml,分别在5.3小时或8小时内维持2μg/ml的有效浓度,t1/2约80分钟。约有90%的药物在8小时内由肾排泄,尿药峰浓度可达1300μg/ml。
临床应用于敏感的革兰阴性菌所致的下呼吸道、泌尿系、皮肤和软组织、骨和关节、女生殖器等部位的感染。对败血症、脑膜炎也有效。
儿童:平均1日量为60mg/kg,严重感染可用到100mg/kg,分3~4次给予。肾功能不全者按患者的肌酐清除率制订给药方案:肌酐清除率>20ml/分者,每日3次,每次0.75~1.5g;10~20ml/分者每次0.75g,1日2次;<10ml/分者每次0.759,1日1次。
肌注:1次用0.75g,加注射用水3ml,振摇使成混悬液,用粗针头作深部肌注。静脉给药:每0.75g本品,用注射用水约10ml,使溶解成澄明溶液,缓慢静注或加到墨菲氏管中随输液滴入。
(2)不良反应有皮肤瘙痒、胃肠道反应、血色素降低、血胆红素升高、肾功能改变等。肌注可致局部疼痛。
(3)不可与氨基糖苷类置同一容器中注射。
(4)与高效利尿药(如速尿)联合应用,可致肾损害。