本品通常用于注射。肌注1g，1小时血药浓度为64μg／ml；静注1g，30分钟血药浓度为106μg／ml。本品的半衰期较长（t1/2＝1.8小时），有效血药浓度较持久。除脑组织外，在全身分布良好，在胆汁中的浓度较低（为血清浓度的1／5～1／2）。本品主要由尿呈原形排泄，肌注500mg后6小时内有60％～80％药物由尿排出，尿药峰浓度可达1000μg／ml。

　　临床应用于敏感菌所致的呼吸道、泌尿生殖系、皮肤软组织、骨和关节、胆道等感染，也可用于心内膜炎、败血症、咽和耳部感染。

    儿童1日量为20～40mg／kg，分3～4次给予；重症可用到1日100mg／kg。新生儿1次不超过20mg／kg，1日2次。

　　（2）肌注偶可引起局部疼痛，静注少数病人可引起静脉炎。

　　（3）少数病人可致氨基转移酶升高、尿素氮升高和蛋白尿、白细胞或血小板减少、抗人球蛋白试验阳性、药疹、药物热、嗜酸性细胞增高，也可致念珠菌的二重感染。

　　（4）有的供肌注的注射剂内含利多卡因，不可注入静脉。