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替考拉宁
药物名称:
替考拉宁
药物别名:
肽可霉素,壁霉素、他格适 Teicomycin,Targocid
英文名称:
Teicoplanin
说  明:
    粉针剂:0.2g、0.4g。 
功用作用:
    耐青霉素、头孢菌素菌及青霉素过敏的革兰阳性菌感染。 
用法用量:
    静脉注射或滴注:成人,每日6mg~7mg/kg,开始2次/日,后改为1次/日。 

  肾功能正常的成人和老年人:矫形手术预防感染:麻醉诱导期单剂量静脉注射400 mg。中度感染,如皮肤和软组织感染、泌尿系统感染、呼吸道感染:负荷量:第一天400 mg,静脉注射1次。维持量:静脉或肌肉注射200 mg,每日1次。严重感染,如骨和关节感染、败血症、心内膜炎:负荷量:静脉注射400 mg,每12小时给药1次,连续3次。维持量:静脉或肌肉注射400 mg,每日1次。

    某些临床情况,如严重烧伤感染或金黄色葡萄球菌心内膜炎病人,替考拉宁维持量可能需要达到12 mg/kg。

  儿童用药: 2月以上儿童革兰氏阳性菌感染:严重感染和中性粒细胞减少的患儿,推荐剂量为10 mg/kg,前三剂量每12小时静脉注射一次,随后剂量为10 mg/kg,静脉或肌肉注射,每天1次。对中度感染,推荐剂量为10 mg/kg,前三剂量每12小时静脉注射1次,随后剂量为6 mg/kg,静脉或肌肉注射,每天1次。新生儿:负荷量为第一天16 mg/kg,只用一剂,随后几天保持8 mg/kg,每天1次,静脉滴注时间不少于30分钟。

  肾功能不全的成人和老年人: 肾功能受损患者,前3天仍然按常规剂量,第4天开始根据血药浓度的测定结果调节治疗用量。疗程第4天的用量:轻度肾功能不全者(肌酐清除率在40-60 mL/分),剂量减半,方法是按常规剂量,隔天1次 ;或剂量减半,每天1 次。严重肾功能不全(肌酐清除率少于40 mL/分或血液透析者),剂量为常规剂量的三分之一。按常规剂量给药,每三天1次 ;或按常规剂量三分之一给药,每天1次。本品不能被血透清除。

  持续不卧床腹膜透析者:发热病人,第一次负荷剂量400 mg静脉给药,然后推荐在第1周每袋透析液袋中按20 mg/L的剂量给药,第3周仅在夜间的透析液袋内按20 mg/L的剂量给药。

  本品200 mg及400 mg标准剂量分别相当于3 mg/kg及6 mg/kg平均剂量,如病人体重超过85 kg,建议用相同治疗方案按公斤体重给药:中度感染为3 mg/kg,严重感染为 6 mg/kg。

  本药可以静脉注射也可以肌肉注射,快速静脉注射时间不少于1分钟,缓慢静脉滴注时间不少于30分钟。一般每日给药1次,但第一天可以给药2次。

  对敏感菌所致感染的大多数病人,给药后48-72小时会出现疗效反应,疗程长短则依据感染的类型、严重程度和病人的临床反应而定。心内膜炎和骨髓炎的疗程则推荐为3周或更长时间。

  用药过量

  药物过量的治疗是对症治疗,有报道2例中性粒细胞减少的儿童(年龄分别为4岁和8岁),因用药不慎,几次过量使用本品,剂量高达100 mg/kg/天,尽管替考拉宁血药浓度高达300 mg/L,但未出现临床症状和实验室检查值异常。替考拉宁不能被血透清除。

  用药须知

  配制本药时,应慢慢将全部注射用水注入小瓶中,大约有0.2 mL水将会留在注射器中。用双手轻轻滚动小瓶直至药粉完成溶解,注意避免发生泡沫。要保证所有药粉,特别是瓶塞附近的药粉都完全溶解。然后慢慢从小瓶中抽出替考拉宁溶液,为了吸取更多的溶液,要将注射针头插在瓶塞中央。

  如此制备的替考拉宁注射液浓度应为100 mg/1.5 mL (200 mg药瓶) 和400 mg/3 mL (400 mg药瓶)。

  振摇会产生泡沫,以至不能获得足够的药液,然而如果替考拉宁完全溶解,泡沫不会改变100 mg/1.5 mL (200 mg药瓶)和400 mg/3 mL (400 mg药瓶)的药液浓度。如果出现泡沫,可将溶液静置15分钟,待其消泡。

  非常重要的是要正确的配制溶液并用注射器小心抽出,配置方法不当将会导致给药剂量低于50%。

  配制好的溶液为pH 7.5的等渗液,可直接注射,也可用下述溶剂稀释药粉:0.9%氯化钠注射液,复方乳酸钠溶液(林格氏-乳酸溶液,哈特曼氏溶液),5%葡萄糖溶液,0.18%氯化钠和4%葡萄糖注射液,含1.36%或3.86%葡萄糖的腹膜透析液。

  替考拉宁和氨基糖苷类两种溶液直接混合是不相容的,因此注射前不能混合。

  制备好的本药溶液应立即使用,未用完部分应丢弃。少数情况下配制好不能立即使用,则将制备好的本药溶液在4℃以下保存,但不得超过24小时。 

注意事项:
    对替考拉宁有过敏史者禁用。妊娠及哺乳期妇女、小儿、严重肾功能不全患者慎用。一般腹膜透析和血液透析不影响本品的排出。 

  本药与万古霉素可能有交叉过敏反应,故对万古霉素过敏者慎用,但用万古霉素曾发生“红人综合征”者非本品禁忌症。

  以前曾报告过用替考拉宁引起血小板减少,特别是那些给药量高于常规用药量者,建议治疗期间进行血液检查两次,并进行肝功能和肾功能的检测。

    下述情况需监测肾功能和听力: 肾功能不全者长期用本药治疗,以及用本品期间同时和相继使用可能有听神经毒性和/或肾毒性的其他药物,如氨基糖苷类,多粘菌素,二性霉素B,环孢菌素,顺铂,呋塞米和依他尼酸。然而,上述药物与本药联合应用时,并未证实有协同毒性。

  监测替考拉宁血药浓度可使治疗更完善,治疗严重感染时,本品血药浓度不应小于10 mg/L。

  孕妇和哺乳期间用药:虽然动物生殖实验并未显示本药有致畸作用,除非认为虽有危险仍非用不可,本药不应用于已确证妊娠或可能妊娠的妇女。目前尚无资料证实本药由乳汁排出或进入胎盘。 

 
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