磺胺吡啶有微弱的抗菌作用，它在药物分子中主要起载体作用，阻止5-氨基水杨酸*在胃和十二指肠部位吸收，仅在肠道碱性条件下，微生物使重氮键破裂而释出有作用的药物。5-氨基水杨酸有抗炎和免疫抑制作用，能抑制溃疡性结肠炎的急性发作并延长其缓解期。

　　* 5-氨基水杨酸（又名美沙拉嗪；Mesalazinet〔Ⅰ〕）及奥沙拉秦（Olsalazinet〔Ⅰ〕，为2个5-氨基水杨酸以重氮键结合而形成的化合物）的作用均与柳氮磺吡啶相似。