肌注0.5g或1g后，30分钟血药浓度达高峰，分别为15～20μg／ml或30～40μg／ml。有效血浓度约可维持12小时。本品的蛋白结合率约为35％，是氨基糖苷类中最高者。注射后24小时内，有30％～90％的药物自尿中原形排出。本品的半衰期随年龄而延长，青年人t1/2为2～3小时，40岁以上可延长到9小时或更高。无尿者的t1/2为50～100小时。

　　本品可渗入腹腔和胸腔积液、结核性脓腔，透过胎盘进入羊水和胎儿循环中，但不易透过血脑屏障。

　　临床上主要用于结核杆菌感染，也用于布氏杆菌病、鼠疫以及其他敏感菌所致的感染。

    用于结核病，1日剂量为0.75～1g，1次或分成2次肌注。儿童剂量1日15～25mg／kg，分2次给予；结核病治疗则1日20mg／kg，隔日用药；新生儿1日10～20mg／kg。

　　用于治疗结核病时，常与异烟肼或其他抗结核药联合应用，以避免耐药菌株的产生。

　　（2）对第八对颅神经有损害作用，可引起前庭功能障碍和听觉丧失。若发现耳有堵塞感或耳鸣，应立即停药。

　　（3）对肾脏有轻度损害作用，可引起蛋白尿、管型尿，一般停药后可恢复，肾功能不全者应慎用。

　　（4）若引起荨麻疹、药物热、关节痛、肌肉痛、粘膜水肿、嗜酸性细胞增多、药物性肺炎、急性喉水肿、血管神经性水肿、接触性皮炎等过敏症状，应及时停药，并对症处理。

　　（5）可引起过敏性出血性紫癜，应即停药，并给予大量维生素C治疗。

　　（6）偶引起过敏性休克。本品应试的阳性率低，与临床上发生过敏反应的符合率也不高，不应过于信赖。