空腹一次服本品（细晶）400mg，血药峰浓度约为16.8μg／ml；在4～12小时间可保持15.35～16.89μg／ml；48小时尚有5.4μg／ml。尿药浓度，在12～24小时间为16.52～37.98μg／ml。体内分布，以肺、肝、肾脏中较多，在骨组织和脑组织中也有相当浓度。本品主要以原形及代谢物形式自粪便排泄。t1/2平均为18小时。

　　主要用于治疗结核病（常与其他抗结核药联合应用）。

　　（2）必须空腹给药，饱食后服药或并用制酸药，则其生物利用度明显降低。

　　（3）本品粗晶的生物利用度低（仅为细晶的1／4～1／3）。

　　（4）肝功能不良及孕妇禁用。

　　（5）本品可引起皮疹，白细胞数下降，氨基转移酶值升高，并与其他利福霉素有交叉过敏反应。