一次口服本品200mg后1~2小时内血浆平均峰值为3.5μg/ml。本药自血浆中消除呈两相,t1/2(α)为10小时,t1/2(β)为8小时。临床用于治疗表皮和深部真菌病,包括皮肤和指甲癣(局部治疗无效者)、胃肠道酵母菌感染、局部用药无效的阴道白色念珠菌病,以及白色念珠菌、类球孢子菌、组织胞浆菌等引起的全身感染。 尚可用于预防白色念珠菌病的再发,以及由于免疫功能低下而引起的真菌感染。可降低血清睾丸酮水平,可用于前列腺癌的缓解疗法。
通常疗程为:真菌性口炎10天;皮肤和毛发真菌病1~2月;曲菌病和全身白色念珠菌病1~2月;类球孢子病和组织胞浆菌病2~6月;球孢子病、甲癣和慢性粘膜皮肤白色念珠菌病可长达6~12月。
当疗效不好时也可加倍量,即1日400mg,顿服。阴道白色念珠菌病:1次400mg,1日2次,连用5日。儿童用量为:1~4岁,每日50mg;5~12岁,每日100mg。前列腺癌:1日量为800~1200mg。
(2)很少渗入脑脊液,不适用于霉菌性脑膜炎。
(3)有恶心、瘙痒、呕吐、腹痛、头痛、嗜眠等反应。本品在国内应用曾引起肝损害数十例,一开始表现为胃纳不佳,恶心等类似传染性肝炎症状,及时停药可恢复。少数患者仍继续服药,导致肝损害发展,并在停药后继续恶化,造成数名死亡。故应在用药期间监测肝功能。有肝病史者禁用本品。
(4)妊娠禁用。