本品为苯并萘啶的衍生物，对人间日疟原虫和恶性疟原虫的裂殖体均有杀灭作用。咯萘啶对伯氏疟原虫红内期超微结构的影响首先见于复合膜肿胀，呈多层螺纹膜变。食物泡融合，色素凝集，这些变化呈进行性加重；随后线粒体、内质网、核膜肿胀、核糖体致密，染色质聚集。

    药物作用后4小时，滋养体结构瓦解。裂殖体受影响稍迟，亦出现线粒体肿胀及色素凝集。咯萘啶可能通过破坏复合膜的结构与功能及食物泡的代谢活力而起迅速杀虫作用。治疗抗氯喹株恶性疟和抢救脑型疟等凶险型疟疾。  

　　小儿常用量： 口服日总剂量按体重24mg/kg，分3次服。

　　深部肌注，每次2mg～3mg/kg，2次/日(间隔6h)。

　　静滴，每次3mg～6mg/kg，以5%葡萄糖盐水500ml稀释，于2～3h内滴完。间隔6h再静滴1次。

　　小儿常用量，注射剂量参照成人（按公斤体重计算）。 

　　严重心、肝、肾脏病患者慎用。肌内注射后局部有硬块，每次注射应改变部位。 

　　[孕妇及哺乳期妇女用药]尚不明确。