口服后吸收迅速，2～3小时达血峰浓度，约153ng／ml；消失也快，8小时后血中残存量很少。t1/2约7小时。Vd为205L。自尿排出总量仅为口服剂量的1％左右，其余为其代谢物。必须每日用药。

　　【应用】现主要用于根治间日疟和控制疟疾传播，常与氯喹或乙胺嘧啶合用。对红内期作用较弱，对恶性疟红内期则完全无效，不能作为控制症状的药物应用。对某些疟原虫的红前期也有影响，但因需用剂量较大，已接近极量，不够安全，故也不能作为病因预防药应用。

　　（2）控制疟疾传播：配合氯喹等治恶性疟时，每日服26.4mg，连服3日。

　　（2）少数特异质者可发生急性溶血性贫血（因其红细胞缺乏葡萄糖6-磷酸脱氢酶），应即停药，给予地塞米松或泼尼松可缓解，并静滴5％葡萄糖氯化钠注射液，严重者输血。如发生高铁血红蛋白血症，可静注亚甲蓝1～2mg／kg。

　　（3）孕妇忌用，肝、肾、血液系统疾患及糖尿病患者慎用。